2011, ISBN: 1158798539, Lieferbar binnen 4-6 Wochen Versandkosten:Versandkostenfrei innerhalb der BRD

Internationaler Buchtitel. Verlag: General Books, Paperback, 28 Seiten, L=228mm, B=154mm, H=1mm, Gew.=54gr, [GR: 26550 - TB/Organische Chemie], [SW: - Science / Chemistry / Organic], Kar… Mehr…

Internationaler Buchtitel. Verlag: General Books, Paperback, 28 Seiten, L=228mm, B=154mm, H=1mm, Gew.=54gr, [GR: 26550 - TB/Organische Chemie], [SW: - Science / Chemistry / Organic], Kartoniert/Broschiert, Klappentext: Quelle: Wikipedia. Seiten: 26. Nicht dargestellt. Kapitel: Epothilone, Hernandulcin, Persin, Diacetonalkohol, Gingerol, Aldole. Auszug: Epothilone sind 16-gliedrige Macrolactone, die 1987 erstmals aus dem Myxobakterium Sorangium cellulosum von G. Höfle und H. Reichenbach an der ehemaligen Braunschweiger Gesellschaft für Biotechnologische Forschung (GBF, heute Helmholtz-Zentrum für Infektionsforschung) isoliert wurden. Aufmerksamkeit erregte der Naturstoff, als die zu Paclitaxel analoge Wirkung auf Tumorzellen festgestellt wurde und so das Interesse als Leitstruktur für die Krebsforschung geweckt wurde. Das erste Epothilon wurde 1987 an der damaligen Gesellschaft für Biotechnologische Forschung in Braunschweig isoliert und die Struktur aufgeklärt. Die Patentierung erfolgte dann 1993. Beachtung gewannen die Strukturen erst, als in einem in vitro-Screening beim amerikanischen National Cancer Institute (NCI) die außergewöhnlich hohe Wirkung auf Brust- und Dickdarm-Tumorzellen festgestellt wurde. Als dann noch der Paclitaxel-artige Wirkmechanismus bekannt wurde und die Tatsache, dass Epothilon Paclitaxel von dem Target verdrängt, also die stärkeren Wechselwirkungen besitzt, wurde Epothilon für die pharmazeutische Forschung interessant. Das Patent wurde aber bereits vorher aufgegeben. Auf der Basis dieser Leitstruktur wurden zum einen mit Hilfe kombinatorischer Methoden, basierend auf den Totalsynthesen und zum anderen durch chemisches Derivatisieren der fermentierten Epothilone, sowohl Struktur-Wirkungs-Beziehungen (SAR) als auch später dann hoffnungsvolle Wirkstoffkandidaten entwickelt, die sich heute in klinischen Phasen bzw. kurz vor der Markteinführung befinden. Der Name Epothilon leitet sich von den Strukturelementen Epoxid, Thiazol und Keton ab. Die Epothilone besitzen eine antifungische Wirkung gegen Oomyceten. Diese Wirkung geht aber einher mit einer erheblichen phytotoxischen Wirkung, so dass die Verbindungen dort heute nicht mehr von Interesse ist. Eine beachtenswerte pharmakologische Wirkung besitzen die Epothilone als Cytostatika. Die Wirkung beruht in der Stabilisierung der Mikrotubuli, eine Quelle: Wikipedia. Seiten: 26. Nicht dargestellt. Kapitel: Epothilone, Hernandulcin, Persin, Diacetonalkohol, Gingerol, Aldole. Auszug: Epothilone sind 16-gliedrige Macrolactone, die 1987 erstmals aus dem Myxobakterium Sorangium cellulosum von G. Höfle und H. Reichenbach an der ehemaligen Braunschweiger Gesellschaft für Biotechnologische Forschung (GBF, heute Helmholtz-Zentrum für Infektionsforschung) isoliert wurden. Aufmerksamkeit erregte der Naturstoff, als die zu Paclitaxel analoge Wirkung auf Tumorzellen festgestellt wurde und so das Interesse als Leitstruktur für die Krebsforschung geweckt wurde. Das erste Epothilon wurde 1987 an der damaligen Gesellschaft für Biotechnologische Forschung in Braunschweig isoliert und die Struktur aufgeklärt. Die Patentierung erfolgte dann 1993. Beachtung gewannen die Strukturen erst, als in einem in vitro-Screening beim amerikanischen National Cancer Institute (NCI) die außergewöhnlich hohe Wirkung auf Brust- und Dickdarm-Tumorzellen festgestellt wurde. Als dann noch der Paclitaxel-artige Wirkmechanismus bekannt wurde und die Tatsache, dass Epothilon Paclitaxel von dem Target verdrängt, also die stärkeren Wechselwirkungen besitzt, wurde Epothilon für die pharmazeutische Forschung interessant. Das Patent wurde aber bereits vorher aufgegeben. Auf der Basis dieser Leitstruktur wurden zum einen mit Hilfe kombinatorischer Methoden, basierend auf den Totalsynthesen und zum anderen durch chemisches Derivatisieren der fermentierten Epothilone, sowohl Struktur-Wirkungs-Beziehungen (SAR) als auch später dann hoffnungsvolle Wirkstoffkandidaten entwickelt, die sich heute in klinischen Phasen bzw. kurz vor der Markteinführung befinden. Der Name Epothilon leitet sich von den Strukturelementen Epoxid, Thiazol und Keton ab. Die Epothilone besitzen eine antifungische Wirkung gegen Oomyceten. Diese Wirkung geht aber einher mit einer erheblichen phytotoxischen Wirkung, so dass die Verbindungen dort heute nicht mehr von Interesse ist. Eine beachtenswerte pharmakologische Wirkung besitzen die Epothilone als Cytostatika. Die Wirkung beruht in der Stabilisierung der Mikrotubuli, eine<